Menarini Argentina Laboratorios Farmacéuticos, al servicio de la salud.

Enantyum 25 mg
Dexketoprofeno trometamol
Comprimidos recubiertos

INDUSTRIA ESPAÑOLA
Venta bajo receta.

FORMULA CUALICUANTITATIVA: Cada Comprimido Recubierto contiene:

DEXKETOPROFENO.................................................................25,0 mg

(Equivalente a DEXKETOPROFENO TROMETAMOL 36,9 mg)

Excipientes: Almidón de Maíz, Celulosa Microcristalina, Carboximetilalmidón, Palmitoestearato de Glicerol, Hidroxipropilmetilcelulosa, Dióxido de titanio, Propilenglicol, Macrogol 6000, Agua, c.s.

ACCION TERAPEUTICA: Analgésico. Antiinflamatorio no esteroideo.

INDICACIONES : ENANTYUM 25 mg comprimidos está indicado en el alivio del dolor de intensidad leve o moderada de distinta etiología, tal como dismenorrea, odontalgia, intervenciones quirúrgicas, traumatismos, esguinces y en el dolor asociado a procesos inflamatorios.

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS/PROPIEDADES:

ACCION FARMACOLOGICA: El DEXKETOPROFENO TROMETAMOL - principio activo de ENANTYUM - es el enantiómero

activo S-(+) del ketoprofeno en forma de Sal de trometamina. Los estudios realizados sobre esta molécula original han demostrado que:

- Su efecto duplica el del ketoprofeno racémico.
- El enantiómero R-(-) del ketoprofeno no tiene actividad.
- Al usar una forma enantiomérica pura, como es el caso de ENANTYUM , se reduce la dosis de fármaco necesaria para obtener el óptimo efecto terapéutico.
- Al mismo tiempo, la reducción de la dosis disminuye la incidencia e intensidad de los efectos secundarios comunes a este tipo de fármacos.

Así, pues, en ENANTYUM se ha suprimido la fracción inactiva del ketoprofeno (el enantiómero R-(-)). y se ha conservado puro el verdadero principio activo de la droga (el enantiómero S-(+)).

De tal manera, los efectos analgésicos y antiinflamatorios se alcanzan con una menor concentración de droga (la mitad de lo que se requiere con el ketoprofeno racémico) y, como consecuencia, con una mejor tolerancia.

Considerando que las dosis de ketoprofeno racémico utilizadas en terapéutica son de 50 mg como analgésico y antiinflamatorio y de 25 mg como analgésico, ENANTYUM se presenta en una concentracion de 25 mg, equivalente a la mitad de las dosis empleadas con el ketoprofeno convencional.

El mecanismo de acción antiinflamatorio del DEXKETOPROFENO TROMETAMOL es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas (Pgs). Esta inhibición es directamente proporcional a la cantidad de fármacos que llega a interactuar con la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa.

DEXKETOPROFENO TROMETAMOL es un inhibidor tanto de la ciclooxigenasa como de la lipooxigenasa. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas determina un potente efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

FARMACOCINETICA : Los estudios farmacocinéticos realizados con DEXKETOPROFENO TROMETAMOL en animales de experimentación, demuestran que tras su administración oral, la droga presenta una alta velocidad de absorción. Se elimina principalmente en forma de glucuronoconjugado no metabolizado en orina. Debe señalarse que no existe en ningún caso inversión de S-(+) a R-(-), y que el proceso contrario se da en un grado variable según la especie.

En humanos, el DEXKETOPROFENO presenta un perfil farmacocinético similar (absorción rápida, con una Cmax entre las 0,5 y 0,75 horas post-administración). Se confirmó la ausencia total de inversión S-(+) a R-(-), y la elevada unión a las proteínas plasmáticas.

La excreción es primordialmente urinaria en forma de glucuronoconjugado, mientras que la excreción biliar resulta muy limitada. Se ha comprobado que las concentraciones máximas en plasma tras la administración de la sal se alcanzan más rápidamente y son superiores a las obtenidas tras la ingesta del ketoprofeno racémico y de la forma ácida (DEXKETOPROFENO).

Los estudios farmacocinéticos con dosis múltiples demuestran que la AUC tras la última administración no difiere de la obtenida con dosis única; por lo tanto, no se produce acumulación del DEXKETOPROFENO.

POSOLOGIA. DOSIFICACION. MODO DE ADMINISTRACION: La posología se adecuará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja: 1 comprimido de 25 mg cada 8 horas, sin sobrepasar los 75 mg por día.

La dosis de ENANTYUM puede variar, dependiendo del tipo, intensidad y duración del dolor. Su médico le indicará cuántos comprimidos debe tomar cada día.

Se recomienda tomar los comprimidos siempre con el estómago lleno.

Dosis máxima: 75 mg/día

REACCIONES ADVERSAS: Alas dosis terapéuticas este compuesto es muy bien tolerado, en pacientes hipersusceptibles pueden presentarse eventualmente reacciones adversas que remiten al suspender el tratamiento.

Pueden presentarse las siguientes Reacciones Adversas:

Sistema Gastrointestinal: pirosis, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, vómitos, estreñimiento y diarrea. Más raramente pueden producirse hemorragias digestivas y aparición o reactivación ocasional de úlcera gastroduodenal.

Sistema Nervioso Central: vértigo, tinnitus, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio.

Piel y Faneras: erupciones cutáneas y prurito.

Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico.

ADVERTENCIAS : ENANTYUM debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera o alteraciones gastrointestinales.

La aparición de algún indicio de intolerancia digestiva (ardor de estómago, coloración negra de las heces), requiere la inmediata interrupción del tratamiento y la consulta al médico. Deberá administrarse con especial cuidado en pacientes con historial de asma bronquial o enfermedades alérgicas, donde el medicamento puede precipitar un episodio de broncoespasmo. Como todos los AINE puede elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y de creatinina. Al igual que otros inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas, puede asociarse a efectos indeseables de la enfermedad renal que puede ocasionar nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda. Puede producir retención hídrica y edema por lo cual debe administrarse con precaución en pacientes con descompensación cardíaca, hipertensión o enfermedad similar.

PRECAUCIONES: Se recomienda tener precaución cuando se requiera una hemostasia estricta, teniendo en cuenta la actividad farmacológica de los inhibidores de la ciclooxigenasa. Como otros AINE, puede producir pequeñas elevaciones transitorias de algunos de los parámetros hepáticos, así como elevaciones significativas de la SGOT y SGTP. En caso de aparición de evidencia clínica o de manifestaciones sistémicas indicativas de disfunción hepática, deberá suspenderse el tratamiento.

Embarazo y Lactancia: No administrar durante el embarazo ni durante la lactancia.

Niños: La seguridad de uso en niños no ha sido establecida.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: Este medicamento puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posible aparición de vértigo o somnolencia.

Interacciones Medicamentosas: La administración conjunta con otros AINE potencia los efectos gastrolesivos de estos fármacos, por tanto se desaconseja la utilización de ENANTYUM Comprimidos junto con salicilatos, AINE y otros fármacos con potencial ulcerogénico.

La práctica totalidad de las interacciones de los AINE con otros fármacos se deben al elevado porcentaje de unión de estos fármacos con las proteínas plasmáticas y a interferencias con la excreción renal. Estos efectos son dependientes de la concentración sistémica alcanzada. ENANTYUM Comprimidos puede potenciar la acción de los anticoagulantes por desplazamiento de los mismos de su unión a proteínas plasmáticas. En enfermos bajo tratamiento con anticoagulante, la dosis de anticoagulante deberá ser reajustada durante la terapia conjunta, y la actividad de protrombina será vigilada periódicamente.

Los antiinflamatorios no esteroideos desplazan al metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas y reducen su secreción tubular en experimentación animal, por tanto, pueden aumentar la toxicidad del metotrexato y su empleo conjunto debe ser monitoreado cuidadosamente.

Debe evitarse su uso con hidantoínas y sulfonamidas de acción prolongada, ya que puede potenciar los efectos tóxicos de estas sustancias.

Las concentraciones plasmáticas del fármaco pueden aumentar con la administración concomitante de probenecid; esta interacción podría deberse a un mecanismo inhibitorio a nivel de la secreción tubular renal y de la glucuronoconjugación. La administración conjunta de estos dos fármacos requiere un ajuste de dosis de ENANTYUM Comprimidos.

No se han observado interacciones significativas en la administración conjunta con hipoglucemiantes orales. Sin embargo, algunos AINE pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas por desplazamiento de los puntos de fijación a proteínas plasmáticas.

Los AINE pueden disminuir el efecto de algunos diuréticos, y también de algunos antihipertensivos tales como los betabloqueantes y los inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA), cuyos efectos son mediados en parte por las prostaglandinas.

El medicamento puede disminuir el aclaramiento renal de litio. La interacción de los AINE con litio es potencialmente peligrosa, por lo que debe evitarse su administración conjunta. En caso de ser imprescindible, debe procederse al monitoreo de los niveles de litio.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad a este producto, al ketoprofeno, al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios.
- Ulcera Gástrica o Duodenal.
- Asma o antecedentes de haber sufrido angioedema (edema de la cara, ojos, labios, lengua o dificultad para respirar) o broncoespasmo.
- Insuficiencia renal moderada a severa o insuficiencia hepática grave.
- Trastornos de la coagulación de la sangre. Pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes.

SOBREDOSIFICACION: Aún no se han reportado casos en que haya habido sobredosis no tratada.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247.
Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación:

Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: Vómito provocado o Lavado gástrico, Carbón Activado, Purgante Salino ( 45 a 60 min. luego del C.A.). Hemodiálisis. Antídotos específicos, si existen.

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 20 y 40 Comprimidos Recubiertos.

CONSERVACION: Conservar los Comprimidos dentro del estuche, protegidos de la luz. No exponer a humedad elevada.

CADUCIDAD: Este medicamento no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Fecha de la última revisión: Setiembre de 2001